Szeroki potencjał inhibitorów kinazy Rho w okulistyce

Kinaza Rho (ROCK) odpowiada za kształt i zagęszczenie filamentów aktyny w cytoszkielecie. Działa troficznie, pobudzając tworzenie nowych mostków mięśniowych, a następnie ich stabilizację. Inne funkcje przypisywane tej cząsteczce obejmują regulację cyklu komórkowego, np. przez stymulację produktu genu supresorowego nowotworów (PTEN – phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome ten). Inhibitory kinazy Rho (RKI – Rho kinase inhibitors) znajdują również zastosowanie w neurologii i neurochirurgii w zakresie profilaktyki pierwotnej i wtórnej niedokrwienia ośrodkowego układu nerwowego (OUN).

W związku z blokowaniem kinazy Rho lek powoduje w zakresie okulistycznym rozluźnienie sieci beleczkowania, co usprawnia odpływ cieczy wodnistej drogą konwencjonalną. Następuje osłabianie kurczliwości mięśniówki gładkiej, co wywołuje także poszerzenie kanału Schlemma i żył twardówki. W badaniach nad terapią łączoną, np. analogów prostaglandyn czy β-adrenolityków z RKI, wykazano potencjalizację efektu hipotensyjnego w stosunku do monoterapii jaskry.

Poszczególni reprezentanci grupy RKI różnią się nieco mechanizmem działania. Ripasudil może mieć szczególne zastosowanie w leczeniu jaskry zapalnej, posteroidowej i wtórnej w zespole pseudoeksfoliacji, ponieważ wpływa na remodeling sieci beleczkow...