Farmakoterapia
Miejsce lurazydonu w leczeniu psychiatrycznym
dr n. med. Katarzyna Bliźniewska-Kowalska
prof. dr hab. n. med. Piotr Gałecki
- Najważniejsze informacje dotyczące właściwości lurazydonu i wskazań do jego stosowania
- Krótkie omówienie wpływu lurazydonu na parametry metaboliczne, stężenie prolaktyny, wydłużenie odstępu QT oraz funkcjonowanie poznawcze
- Wskazanie grup pacjentów, które najbardziej skorzystałyby na terapii lurazydonem
Kluczem do efektywnej terapii jest stosowanie leków o maksymalnej skuteczności i minimalnym ryzyku wywoływania działań niepożądanych. Wysoka skuteczność, dobra tolerancja leku oraz nieuciążliwy schemat jego przyjmowania stanowią – obok odpowiedniej psychoedukacji i relacji terapeutycznej – najistotniejsze czynniki zapewniające właściwą współpracę z pacjentem przy prowadzeniu leczenia. W przypadku chorób psychiatrycznych, które często wymagają przewlekłej, długotrwałej terapii, owa współpraca jest niezwykle ważna.
Współczesna psychiatria dysponuje już zestawem nowoczesnych leków, zapewniających dość dużą skuteczność w leczeniu zarówno zaburzeń psychotycznych, jak i afektywnych. Coraz więcej uwagi zwraca się jednak na wieloaspektowość terapii i poszukiwanie nowych substancji czynnych o wieloreceptorowym mechanizmie działania. Taką substancją jest lurazydon, należący do atypowych leków przeciwpsychotycznych II generacji.
Profil receptorowy a właściwości lurazydonu
Stwierdzono, że lurazydon wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2, serotoninergicznych: 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A i adrenergicznych α2C, słabe powinowactwo do receptorów α1, α2A i 5-HT2C oraz znikome powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i cholinergicznych receptorów muskarynowych M11,2.
Badania potwierdziły antagonistyczne działanie lurazydonu wobec receptorów D2 i 5-HT2A (właściwości atypowego leku przeciwpsychotycznego) oraz antagonizm wobec 5-HT7 i częściowy agonizm wobec 5-HT1A (co zapewnia działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe)1-3.
Do uzyskania efektu przeciwpsychotycznego konieczna jest blokada receptorów D2 na poziomie 60-80%, którą zapewnia podanie lurazydonu już w małej dawce (40 mg na dobę)2,4.
Brak wpływu (lub bardzo znikomy wpływ) lurazydonu na receptory histaminowe (H1), muskarynowe (M1) oraz α-adrenergiczne minimalizuje ryzyko wystąpienia takich objawów niepożądanych, jak hipotonia ortostatyczna, przyrost masy ciała czy zaburzenia funkcji poznawczych1-6. Niskie powinowactwo do receptorów 5-HT2C może dodatkowo chronić przed przyrostem masy ciała1,2,6. Co ciekawe, w badaniach na modelach zwierzęcych lurazydon osłabiał zaburzenia pamięci wywołane podaniem antagonisty receptorów NMDA (potencjalny korygujący wpływ na patologiczną hipoaktywność glutaminergiczną u pacjentów ze schizofrenią)2,7,8.
