Farmakokinetyka diklofenaku w preparatach miejscowych. Co powinien wiedzieć lekarz stomatolog?

Diklofenak jest jednym z najlepiej przebadanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. W stomatologii szczególne znaczenie mają jednak nie jego klasyczne formy doustne, lecz preparaty przeznaczone do stosowania miejscowego, zwłaszcza te o zwiększonej biodostępności i dobrej tolerancji błony śluzowej. Zrozumienie farmakokinetyki diklofenaku stosowanego miejscowo pozwala lekarzowi świadomie dobrać terapię, precyzyjnie ukierunkowaną na ból i stan zapalny w obrębie jamy ustnej.

Szybkie przenikanie przez błonę śluzową i akumulacja w tkankach objętych stanem zapalnym

Badania wykazały, że diklofenak stosowany miejscowo bardzo dobrze przenika przez powierzchnie błon śluzowych i gromadzi się w tkankach położonych pod nimi, szczególnie jeśli są one objęte stanem zapalnym. To istotne klinicznie, ponieważ w stomatologii większość stanów zapalnych dotyczy właśnie tkanek przyzębia, dziąseł, błony śluzowej policzków lub obszaru pozabiegowego. Z perspektywy lekarza oznacza to, że lek działa bezpośrednio w miejscu toczącego się procesu zapalnego, osiągając skuteczne stężenia w tkankach bez konieczności podawania go drogą ogólnoustrojową.


Minimalne wchłanianie systemowe - kluczowy argument na rzecz bezpieczeństwa

Diklofenak stosowany miejscowo w minimalnym stopniu wchłania się do krążenia i praktycznie nie wykazuje działania ogólnoustrojowego.
Jest to szczególnie istotne u pacjentów:
•    obciążonych chorobami przewodu pokarmowego;
•    przyjmujących liczne leki;
•    w starszym wieku;
•    z chorobami nerek lub wątroby.
W przypadku takich pacjentów doustne NLPZ mogą być problematyczne, podczas gdy preparat miejscowy ogranicza ryzyko interakcji lekowych i działań ubocznych.


Farmakokinetyka diklofenaku miejscowego a szybkość działania

Dane kliniczne pokazują, że diklofenak podawany miejscowo działa szybko. Efekt przeciwbólowy i przeciwzapalny obserwowany jest we wczesnych dobach po zabiegu. W badaniach porównujących diklofenak w formie płynnej z tabletkami wykazano, że działania niepożądane leków doustnych są mniejsze przy terapii miejscowej, a skuteczność w zakresie kontroli bólu i obrzęku jest porównywalna lub wyższa.


Praktyczne implikacje dla stomatologa – kiedy warto wybrać preparat miejscowy?

Farmakokinetyka diklofenaku podawanego miejscowo sprawia, że stanowi on szczególnie dobrą opcję w sytuacjach, w których:
•    potrzebne jest szybkie działanie przeciwzapalne bez ryzyka ogólnoustrojowego,
•    występuje podrażnienie lub uszkodzenie błony śluzowej,
•    pacjent źle toleruje NLPZ podawane ogólnoustrojowo
•    istotne jest uniknięcie ryzyka działań ubocznych typowych dla NLPZ,
•    konieczna jest terapia kontrolująca ból w okresie po zabiegach chirurgicznych lub periodontologicznych.


Mgr farm. Agata Rojek


Piśmiennictwo:
Agarwal S, Mathur S, Kothiwale S, Benjamin A. Efficacy and acceptability of 0.074% diclofenac-containing mouthwash after periodontal surgery: a clinical study. Indian J Dent Res. 2010 Jul-Sep;21(3):408-12. doi: 10.4103/0970-9290.70814. PMID: 20930354.
Mishra A, Amalakara J, Avula H, Reddy K. Effect of Diclofenac Mouthwash on Postoperative Pain after Periodontal Surgery. J Clin Diagn Res. 2017 Apr;11(4):ZC24-ZC26. doi: 10.7860/JCDR/2017/22165.9658. Epub 2017 Apr 1. PMID: 28571255; PMCID: PMC5449911.
Charakterystyka produktu leczniczego Glimbax, 0,74 mg/ml (0,074%), roztwór do płukania jamy ustnej i gardła