Rimegepant w leczeniu migreny

dr n. med. Marcin Kopka

Centrum Medyczne NeuroProtect, Warszawa

Adres do korespondencji:

dr n. med. Marcin Kopka

Centrum Medyczne NeuroProtect

ul. Klaudyny 16C/I piętro, 01-684 Warszawa

e-mail: marcin.kopka@wp.pl

  • Informacje ogólne na temat peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP)
  • Omówienie badań oceniających bezpieczeństwo i skuteczność antagonisty CGRP – rimegepantu – w leczeniu napadów i profilaktyce migreny


Migrena definiowana jest jako nawracający ból głowy przejawiający się napadami bólu o pulsującym charakterze trwającymi od 4 do 72 godzin z towarzyszącymi nudnościami i/lub nadwrażliwością na hałas, i/lub światło, nasilającymi się podczas zwykłej aktywności fizycznej1.

Leczenie migreny może być agresywne (abortywne) i prewencyjne (profilaktyczne). Celem leczenia abortywnego jest uzyskanie ustąpienia bólu i objawów towarzyszących migrenie. Natomiast celem terapii prewencyjnej w migrenie jest zmniejszenie częstości, czasu trwania i nasilenia napadów. Chorzy z częstymi napadami mogą wymagać jednego i drugiego.

Peptyd związany z genem kalcytoniny

Peptyd związany z genem kalcytoniny (CGRP – calcitonin gene related peptide) jest neuropeptydem składającym się z 37 aminokwasów, który został zidentyfikowany w 1982 r.2 Zgodnie z obowiązującą wiedzą CGRP odgrywa istotną rolę w patofizjologii migreny3. Mogą wskazywać na to następujące przesłanki: stężenie CGRP zwiększa się podczas napadów bólu głowy, dożylne podanie CGRP wywołuje objawy migrenopodobne u cierpiących na migreny, ale nie u zdrowych osób, a podanie tryptanów prowadzi do obniżenia podwyższonego stężenia CGRP wraz z ustąpieniem objawów zarówno bólowych, jak i towarzyszących4. Peptyd ten stał się celem terapeutycznym i opracowane zostały dwie grupy leków działające poprzez ten szlak: antagoniści receptora CGRP oraz przeciwciała monoklonalne skierowane przeciwko samemu CGRP lub jego receptorowi5.

Rimegepant

Jednym z antagonistów CGRP, czyli gepantów, jest rimegepant. Jego biodostępność wynosi 64%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest średnio po 1,5 godziny. W przypadku przyjęcia leku z pokarmem bogatym w tłuszcze okres ten może wydłużyć się do 4 godzin6. W istotnym stopniu (96%) rimegepant wiąże się z białkami. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej, ale 23% metabolizowane jest do nieaktywnych metabolitów poprzez enzymy wątrobowe (CYP3A4 i CYP2C9)6.

Rimegepant ma dwufazową farmakokinetykę, a czas półtrwania po podaniu pojedynczej dawki wynosi 10-12 godzin6. Ekspozycja na lek zwiększa się o 4% u chorych z klirensem kreatyniny 30-59 ml/min w porównaniu z osobami zdrowymi6. Nie oceniano rimegepa...

Pełna wersja artykułu omawia następujące zagadnienia:

Peptyd związany z genem kalcytoniny

Peptyd związany z genem kalcytoniny (CGRP – calcitonin gene related peptide) jest neuropeptydem składającym się z 37 aminokwasów, który został zidentyfikowany [...]

Skuteczność rimegepantu w leczeniu napadów migreny

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania rimegepantu w leczeniu napadów migreny oceniano w randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach II i III fazy7-10. Włączano do [...]

Skuteczność rimegepantu w profilaktyce migreny

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania rimegepantu w prewencji napadów u chorych z migreną oceniano w randomizowanym, wieloośrodkowym (prowadzonym w Stanach Zjednoczonych), podwójnie [...]

Profil bezpieczeństwa rimegepantu u chorych z migreną

Ogólnie leczenie rimegepantem było dobrze tolerowane. Profil działań niepożądanych był podobny jak w grupie placebo­10. Najczęstszym działaniem niepożądanym w grupie leczonej [...]

Podsumowanie

Dotychczas w leczeniu abortywnym i prewencyjnym migreny stosowano różne grupy leków. Zarejestrowanie rimegepantu zarówno w leczeniu napadów, jak i profilaktyce migreny [...]

Do góry