Inawolizyb jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem izoformy α podjednostki katalitycznej p110 kompleksu fosfatydyloinozytolo-3-kinazy (kodowanego przez PIK3CA), który również promuje degradację zmutowanego p110α. Inawolizyb w połączeniu z palbocyklibem i fulwestrantem wykazał synergistyczną