Badania kliniczne
UNISUS
Ocena skuteczności, bezpieczeństwa i tolerancji dawki 75 mg macytentanu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym płucnym.
Celem prezentowanego badania jest wykazanie wyższości macytentanu w dawce 75 mg w wydłużaniu czasu do pierwszego zdarzenia klinicznego – pogorszenia choroby lub śmierci u pacjentów z objawowym tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH – pulmonary arterial hypertension) w porównaniu z macytentanem w dawce 10 mg.
Macytentan to silny antagonista receptorów endoteliny typu A i B (receptory ETA i ETB). In vitro działa ok. 100-krotnie bardziej swoiście na receptory ETA niż na ETB. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów ET w komórkach mięśni gładkich tętnic płucnych u ludzi i długim czasem ich blokowania. Zapobiega to zachodzącej z udziałem endoteliny aktywacji układu wtórnych przekaźników, powodujących skurcz naczyń i proliferację komórek mięśni gładkich.