Pierwsza antykoncepcja w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu – innowacja, która wspiera lekarza i pacjentkę
prof. dr hab. n. med. Agnieszka Brodowska1
prof. dr hab. n. med. Marlena Broncel2
- Bezpieczeństwo i skuteczność antykoncepcji o przedłużonym uwalnianiu – preparat Kelzy PR
- Porównanie tabletek o przedłużonym uwalnianiu z tradycyjnymi pigułkami antykoncepcyjnymi
- Matryce pęczniejące – mechanizm działania, zalety i ich zastosowanie w farmacji
Dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne (DTA) są jedną z najpopularniejszych metod antykoncepcji zarówno w Polsce, jak i na świecie. Obecnie stosuje je ponad 150 mln kobiet1,2. Pierwsze DTA pojawiły się pod koniec lat 50. i na początku lat 60. XX wieku – były to tabletki przyjmowane codziennie, zawierające stałą dużą dawkę estrogenów i progestagenów, uwalniające hormony natychmiast po zażyciu. Pierwszą tabletkę antykoncepcyjną o nazwie Enovid wprowadzono na rynek w Stanach Zjednoczonych. Zawierała ona prawie 10-krotnie wyższe dawki hormonów niż w obecnie stosowanych DTA, tj. 0,15 mg mestranolu i 10 mg noretynodrelu.
Przez kolejne dekady zmieniano skład i dawki tabletek, zmniejszano zwłaszcza zawartość estrogenów w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych (np. tabletki II i III generacji zawierały coraz mniejsze dawki etynyloestradiolu). Równolegle poszukiwano metod antykoncepcji o przedłużonym działaniu – opracowano m.in. zastrzyki z octanem medroksyprogesteronu wprowadzone w latach 60. XX wieku (Depo-Provera) czy implanty podskórne uwalniające lewonorgestrel wprowadzone w latach 80. i 90. XX wieku (Norplant). Brakowało jednak doustnej tabletki o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnych. Tradycyjne pigułki antykoncepcyjne uwalniały hormony szybko, powodując szczyt ich stężenia we krwi niedługo po przyjęciu.
Przełom nastąpił dopiero w ostatnich latach. Pierwsza złożona tabletka antykoncepcyjna o przedłużonym uwalnianiu została opracowana przez hiszpańską firmę farmaceutyczną Exeltis w 2021 roku. Preparat ten pod nazwą handlową Kelzy PR zawiera dobrze znane hormony: dienogest (2 mg; DNG) i etynyloestradiol (0,02 mg; EE), lecz w nowatorskiej formie farmaceutycznej zapewniającej ich powolne, kontrolowane uwalnianie. Dzięki zastosowaniu technologii matrycy pęczniejącej udało się przedłużyć uwalnianie hormonów z tabletki – pozwala to opóźnić czas do uzyskania maksymalnego stężenia (Tmax) i osiągnąć niższe maksymalne stężenie (Cmax) w porównaniu ze standardowymi pigułkami. Innymi słowy, stopniowe uwalnianie się hormonów zapewnia bardziej stały ich poziom we krwi przez całą dobę.
Kelzy PR to absolutnie innowacyjna, skuteczna i bezpieczna tabletka antykoncepcyjna skierowana do szerokiej grupy pacjentek, zwłaszcza nieródek, kobiet z rozpoznaną endometriozą, jak również z zespołem policystycznych jajników (PCOS – polycystic o...
