Oksymetazolina to sympatykomimetyczna pochodna imidazolowa. Łącząc się z receptorami α, zwęża lokalnie naczynia krwionośne, dzięki czemu zmniejsza nasilenie zapalenia tkanek dzięki redukcji przekrwienia, wysięku i obrzęku śluzówek. Z tego powodu, podobnie jak ksylometazolina, stosowana jest głównie w objawowym leczeniu nieżytu nosa, zapalenia zatok czy też ucha środkowego. Efekt pojawia się w ciągu kilku minut i trwa kilka godzin. Od ponad 4 lat na amerykańskim rynku dostępny jest stosowny preparat okulistyczny oksymetazoliny w stężeniu 0,1%, którego działanie stymuluje mięsień Müllera po zakropleniu worka spojówkowego nawet przez 8 godzin, wywołując uniesienie górnej powieki. Producent zaleca dawkowanie raz dziennie, tak aby uniknąć potencjalnych działań niepożądanych. Ze względu na α-adrenergiczny mechanizm działania należy pamiętać o ryzyku – podobnie jak w przypadku leków z tej grupy stosowanych w terapii jaskry – nasilenia objawów zespołu suchego oka, pieczenia/świądu w miejscu podania, a rzadko kołatania serca, niedociśnienia, bólu głowy i drżenia mięśni. Ryzyko objawów ogólnoustrojowych jest jednak minimalne ze względu na dużo mniejsze stężenie niż stosowane w preparatach obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe.