Ultraniskodawkowa jednofazowa terapia antykoncepcyjna, zawierająca 15 µg etynyloestradiolu i 60 µg gestodenu, jest bezpieczną, dobrze tolerowaną formą antykoncepcji, pomagającą uzyskać odpowiednią kontrolę cyklu i redukującą liczbę pacjentek z krwawieniami międzymiesiączkowymi.

Wprowadzenie

Doustna antykoncepcja hormonalna jest najpopularniejszą odwracalną metodą antykoncepcji. Jej początki przypadają na lata 60. minionego stulecia. Podstawowy mechanizm działania antykoncepcyjnego tej grupy preparatów to hamowanie owulacji i ścieńczenie endometrium, co pozwala na zapobieganie niepożądanej ciąży. Składnikami złożonych tabletek antykoncepcyjnych są wstawka estrogenowa (w większości preparatów etynyloestradiol [EE]) oraz w dwóch doustnych preparatach estradiol [E₂]. Mechanizm działania przeciwowulacyjnego tej składowej polega na supresji wydzielania LH i FSH. Natomiast działanie progestagenów, będących również składową tabletek antykoncepcyjnych, polega przede wszystkim na hamowaniu wyrzutu LH i receptywności śluzu szyjkowego oraz typowej dla drugiej fazy cyklu przemiany endometrium. Wstawka estrogenowa jest również odpowiedzialna za stabilizację endometrium, czyli lepszą kontrolę cyklu.

Progestageny i ich rola w tabletkach antykoncepcyjnych

Syntetyczne pochodne progesteronu, progestageny zawarte w doustnych środkach antykoncepcyjnych, są pochodnymi naturalnego progesteronu, różni je nieco struktura chemiczna i w konsekwencji również nieco inne są ich aktywność biologiczna oraz powinowactwo do receptorów progesteronowych czy pozostałych receptorów steroidowych: androgenowych, estrogenowych, glikokortykosteroidowych i mineralokortykosteroidowych. Wszystkie progestageny łączą się, aczkolwiek z różną siłą, z receptorami progesteronowymi, natomiast różni je powinowactwo do innych receptorów. Od tego zależy ich aktywność kliniczna, taka jak: wpływ na rozwój zmian trądzikowych, występowanie obrzęków, bolesności piersi czy zmiany profilu lipidowego surowicy.

Należy pamiętać, że stosowanie antykoncepcji hormonalnej zwiększa blisko 3,5 razy ryzyko powikłań zakrzepowych w porównaniu z pacjentkami niestosującymi tej formy zapobiegania ciąży. Ryzyko powikłań zakrzepowych zależy również od rodzaju zastosowanego progestagenu i dawki etynyloestradiolu. Okazuje się, że progestageny podawane bez dodatku estrogenu nie zwiększają ryzyka powikłań zakrzepowych.

Gestoden – opis działania

Kolejne pochodne progestagenów, które pojawiały się na rynku farmaceutycznym, cechowała zmiana aktywności w stosunku do wybranych receptorów. Gestoden należy do grupy silnych progestagenów trzeciej generacji, tzw. grupy 19-nortestosteronu. Jest po...