Drovelis – nowa doustna antykoncepcja zawierająca estetrol i drospirenon
prof. dr hab. n. med. Włodzimierz Baranowski1
prof. dr hab. n. med. Robert Jach2
prof. dr hab. n. med. Paweł Kamiński1
prof. dr hab. n. med. Anita Olejek3
prof. dr hab. n. med. Robert Spaczyński4
- Rekomendacje stosowania nowej tabletki antykoncepcyjnej zawierającej estetrol
- Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne oraz mechanizmy działania estetrolu i drospirenonu
- Analiza dostępnych wyników badań przedklinicznych i klinicznych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa, tolerancji oraz efektów metabolicznych i hemostatycznych preparatu antykoncepcyjnego zawierającego estetrol i drospirenon
Złożona dwuskładnikowa antykoncepcja hormonalna tradycyjnie zawiera estrogen oraz progestagen. Pomimo że komponenta progestagenna może samodzielnie blokować jajeczkowanie, estrogen ma kluczowe znaczenie w stabilizacji endometrium, a tym samym w dobrej kontroli krwawień i plamień oraz wzmacnia efekt antygonadotropowy. Etynyloestradiol (EE) – pierwszy doustny syntetyczny estrogen, zsyntetyzowany i opisany w 1938 roku – od ponad 60 lat jest najczęściej stosowanym estrogenem w dwuskładnikowych tabletkach antykoncepcyjnych1. EE charakteryzuje się udokumentowaną skutecznością antykoncepcyjną i dobrą kontrolą cyklu miesiączkowego. Niestety EE ze względu na niekorzystny wpływ na syntezę białek w wątrobie oraz śródbłonki naczyniowe ma profil prozakrzepowy i może zwiększać ryzyko epizodów zakrzepowo-zatorowych podczas stosowania antykoncepcji dwuskładnikowej. Strategie redukcji tego ryzyka polegały przez ponad 40 lat na zmniejszaniu dawek EE (aż do 15 µg/24 h), a w ciągu ostatnich 10 lat zaczęto wykorzystywać zamiast EE nowe estrogeny (estradiol [E2] i walerianian estradiolu). Jednocześnie starano się wprowadzać do antykoncepcji nowe progestageny o słabszym działaniu androgennym i teoretycznie bezpieczniejszym profilu prozakrzepowym. Nadal nie wypracowano jednak idealnego dwuskładnikowego preparatu antykoncepcyjnego.
W związku z powyższym z klinicznego punktu widzenia na uwagę zasługuje wprowadzenie do antykoncepcji hormonalnej estetrolu (E4) – nowego natywnego estrogenu – w połączeniu z drospirenonem (DRSP) – dobrze scharakteryzowanym progestagenem o właściwościach antymineralokortykoidowych. Preparat Drovelis zawiera jako substancje czynne: 15 mg jednowodnego E4 (14,2 mg E4) i 3 mg DRSP, stosowane w schemacie 24 + 4.
Poniższe opracowanie stanowi analizę dostępnych wyników badań przedklinicznych i klinicznych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa, tolerancji oraz efektów metabolicznych i hemostatycznych preparatu antykoncepcyjnego zawierającego E4/DRSP.
