Pierwszy w swojej klasie niskodawkowy środek antykoncepcyjny o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 2 mg dienogestu (DNG) i 0,02 mg etynyloestradiolu (EE), został opracowany w celu redukcji dziennych wahań stężeń DNG i EE w osoczu. Formulacja ta zmniejsza ekspozycję na maksymalne stężenia (C_max) składników czynnych w porównaniu z preparatami o natychmiastowym uwalnianiu, które charakteryzują się znacznie wyższymi wartościami C_max. Większe stężenia maksymalne mogą w praktyce pogarszać tolerancję leku. Dzięki zastosowaniu technologii postaci leku o przedłużonym uwalnianiu występuje opóźnienie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (T_max) przy podobnej całkowitej ekspozycji bez nadmiarowej wartości C_max^1-3.

Skuteczność i bezpieczeństwo doustnej hormonalnej antykoncepcji są kontekstowe w stosunku do profilu farmakokinetyczno-farmakodynamicznego substancji czynnych zawartych w tabletce. Kontekstowość oznacza wybór antykoncepcji uwzględniający uwarunkowania związane zarówno z pacjentką (wiek, choroby współistniejące, czynniki wystąpienia objawów niepożądanych), jak i ze składem tabletki antykoncepcyjnej, ze szczególnym zwróceniem uwagi na profil farmakokinetyczny. Jednym z elementów optymalnej tolerancji prawidłowo dobranej tabletki antykoncepcyjnej jest stabilność profilu farmakokinetycznego, w tym stężenia substancji czynnych pomiędzy kolejnymi podaniami, czyli w przedziale dawkowania^1,3. Stabilność stężenia hormonów zawartych w tabletkach antykoncepcyjnych z jednej strony poprawia skuteczność stosowanej antykoncepcji, a z drugiej strony ma za zadanie stworzenie w rozumieniu farmakokinetycznym optymalnych warunków do dobrej tolerancji stosowanej metody, czyli eliminowania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Do gabinetów ginekologicznych zgłaszają się różne populacje pacjentek o różnych cechach rezydualnych, z różnymi chorobami współistniejącymi oraz przyjmujące jednocześnie inne leki, które w różnych mechanizmach mogą wpływać zarówno na skuteczność, ...

Warto przypomnieć, że niestabilność profilu farmakokinetycznego wiąże się z istotnym wzrostem ryzyka pojawienia się nieprawidłowych krwawień, które w znacznej części przypadków pozostają w związku przyczynowo-skutkowym z fluktuacją stężeń hormonów...