Bezpieczeństwo stosowania dwuskładnikowej tabletki antykoncepcyjnej zawierającej estetrol
Dla jakiej grupy pacjentek może być ona najlepsza?
prof. dr hab. n. med. Paweł Kamiński
- Przegląd piśmiennictwa dotyczącego skuteczności, bezpieczeństwa i tolerancji oraz efektów metabolicznych i hemostatycznych preparatu antykoncepcyjnego zawierającego estetrol i drospirenon
- Estetrol jako naturalny składnik estrogenowy antykoncepcji hormonalnej w porównaniu z najczęściej stosowanym syntetycznym estrogenem – etynyloestradiolem
Najpoważniejsze działanie niepożądane dwuskładnikowej tabletki antykoncepcyjnej wiąże się z komponentą estrogenową i jest nim ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej. Zastąpienie syntetycznego estrogenu estetrolem – natywnym estrogenem, którego biosynteza odbywa się w wątrobie płodu – daje nadzieję na zmniejszenie ryzyka występowania epizodów zakrzepicy i powikłań sercowo-naczyniowych. Obecnie na rynku jest dostępny jeden preparat stosowany w celach antykoncepcyjnych, który zawiera w swoim składzie estetrol w połączeniu z gestagenem IV generacji o działaniu antyandrogennym – drospirenonem.
Dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne (DTA) wprowadzono na rynek w latach 60. ubiegłego wieku i od tego czasu stały się najczęściej stosowaną hormonalną, odwracalną metodą antykoncepcyjną. DTA składają się z różnych estrogenów i progestagenów, których kombinacja, dawki substancji czynnych oraz schematy podawania leków na przestrzeni lat ewoluowały w kierunku takiego połączenia, które gwarantowało wysoką skuteczność antykoncepcyjną przy niskim ryzyku ich stosowania oraz powodowało jak najmniejszą liczbę działań niepożądanych. Działanie antykoncepcyjne DTA zależy głównie od efektu antygonadotropowego składnika progestagennego oraz działania zwiększającego lepkość śluzu szyjkowego i atrofię błony śluzowej macicy. Estrogeny wzmacniają natomiast efekt antygonadotropowy oraz zapewniają dobrą kontrolę cyklu, zmniejszając liczbę nieprawidłowych krwawień. Gestageny współcześnie stosowane w tabletkach antykoncepcyjnych są pochodnymi 17α-progesteronu, 19-nortestosteronu, 19-norprogesteronu i spironolaktonu. W zależności od budowy chemicznej gestageny mogą się różnić pod względem siły działania androgennego, znane są również gestageny o właściwościach antyandrogennych. Syntetycznym estrogenem najczęściej stosowanym w DTA jest etynyloestradiol (EE), wykorzystywane są również naturalne estrogeny, takie jak: estradiol (E2) i walerianian estradiolu (E2V) metabolizowany w ustroju do estradiolu oraz ostatnio wprowadzony estetrol (E4)1.
Działania niepożądane w trakcie przyjmowania DTA zależą od rodzaju zawartych w tabletce estrogenu i progestagenu oraz od dawki substancji. Estrogeny, zwłaszcza syntetyczne, są odpowiedzialne za większość skutków ubocznych. Szacuje się, że 5 µg EE ...