Temat numeru

Inhibitory SGLT2 – przełom w kardiologii

lek. Amelia Ilnicka

lek. Patrycja Woźniak

lek. Dominik Kobylarek

lek. Evelyn Hsu

prof. dr hab. n. med. Ewa Straburzyńska-Migaj

I Katedra i Klinika Kardiologii, Uniwersytet Medyczny im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu

Adres do korespondencji:

prof. dr hab. n. med. Ewa Straburzyńska-Migaj

I Klinika Kardiologii

Uniwersytet Medyczny im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu

ul. Długa 1/2, 61-848 Poznań

  • Mechanizm działania inhibitorów SGLT2
  • Wpływ leków z tej grupy na ryzyko rozwoju i przebieg chorób sercowo-naczyniowych
  • Najnowsze wyniki badań i wytyczne europejskie dotyczące stosowania inhibitorów SGLT2


W ostatnich latach wykorzystanie inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2 – sodium-glucose cotransporter-2) w praktyce lekarskiej systematycznie rośnie. W literaturze fachowej coraz więcej uwagi poświęca się tej grupie leków z powodu stale odkrywanego szerokiego zakresu ich działań na różne układy i narządy, nie tylko na układ wydalniczy. Inhibitory SGLT2 odgrywają szczególną rolę u pacjentów z niewydolnością serca, powodując redukcję zaostrzeń choroby wymagających hospitalizacji oraz zmniejszenie śmiertelności w tej grupie.

Omawiane leki blokują zależny od sodu transporter glukozy 2 zlokalizowany w kanaliku bliższym nerki, który jest odpowiedzialny za reabsorpcję większości (80-90%) glukozy przefiltrowanej przez kłębuszki. Wynikający z tego wzrost wydalania glukozy z moczem prowadzi do obniżenia jej stężenia w osoczu. Ten mechanizm działania jest zależny od stężenia glukozy we krwi oraz niezależny od działania i dostępności insuliny. Glikozuria powoduje diurezę osmotyczną, obniżenie ciśnienia tętniczego oraz redukcję masy ciała, z uwagi na zmniejszoną liczbę przyswajanych kalorii.

Mechanizmy i efekty działania flozyn są wciąż intensywnie badane. Na podstawie dotychczasowych badań wiadomo, że hamują one progresję do schyłkowej niewydolności nerek, poprawiają rokowanie oraz zmniejszają śmiertelność związaną z chorobami nerek u pacjentów z cukrzycą typu 21.

Duże randomizowane badania z grupą kontrolną wykazały, że inhibitory SGLT2 skutecznie redukują liczbę incydentów sercowo-naczyniowych, w tym liczbę zgonów sercowo-naczyniowych, niezakończonych zgonem udarów mózgu lub zawałów serca oraz – dość nieoczekiwanie – hospitalizacji z powodu niewydolności serca u pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą sercowo-naczyniową1-4 lub z bardzo wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym2. Istotną zaletą związaną ze stosowaniem omawianych leków jest również krótki czas konieczny do uzyskania efektów ich działania. Zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego i nerkowych zdarzeń niepożądanych po zastosowaniu inhibitorów SGLT2 następuje relatywnie szybko po rozpoczęciu terapii i utrzymuje się w trakcie leczenia. Szybkość pojawiania się korzyści sugeruje, że są za to odpowiedzialne inne mechanizmy niż poprawa kontroli glikemii5 (w tym wypadku uzyskanie wymiernego efektu zajęłoby prawdopodobnie lata).

Pełna wersja artykułu omawia następujące zagadnienia:

Kotransportery sodowo-glukozowe

Kotransportery sodowo-glukozowe stanowią dużą rodzinę białek błonowych odpowiedzialnych za transport glukozy i sodu (Na+) przez błonę komórkową. Transport substancji zależy od [...]

Inhibitory kotransportera sodowo-glukozowego 2

Inhibitory SGLT2 to grupa leków, które początkowo stosowano głównie w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu nerkowego [...]

Wpływ inhibitorów SGLT2 na metabolizm i toksyczność glukozy

Utrata glukozy z moczem w wyniku działania inhibitorów SGLT2 na komórki proksymalnego kanalika nerkowego prowadzi do istotnego obniżenia stężenia glukozy na [...]

Hemodynamiczne efekty stosowania inhibitorów SGLT2

W wielu badaniach stwierdzono, że inhibitory SGLT2 znacząco obniżają zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie krwi7,9,25. Ponadto badania z wykorzystaniem całodobowej [...]

Wpływ inhibitorów SGLT2 na czynność nerek i śródbłonka

Przewlekła hiperglikemia uszkadza śródbłonek i stanowi czynnik predysponujący pacjentów z cukrzycą do większego ryzyka rozwoju chorób naczyniowych, takich jak retinopatia, nefropatia, [...]

Wpływ inhibitorów SGLT2 na mięsień sercowy

Badania sugerują, że korzystny wpływ inhibitorów SGLT2 na niewydolność serca może mieć związek z poprawą jego energetyki i wydolności42. Inhibitory SGLT2 [...]

Przegląd inhibitorów SGLT2

Inhibitory SGLT2, spośród których najlepiej znane są empagliflozyna, dapagliflozyna i kanagliflozyna, mają szerokie zastosowanie kliniczne. Stwierdzono, że z tych 3 leków [...]

Znaczenie inhibitorów SGLT2 w chorobach sercowo-naczyniowych

Na niewydolność serca w Polsce choruje ok. 1,2 mln osób. Spośród nich co roku umiera ponad 140 000 chorych. Mimo znacznego postępu [...]

Zastosowanie flozyn: wytyczne ESC 2016 i 2021

Wyjątkową pozycję wśród flozyn zajęła dapagliflozyna – to właśnie dla niej jako pierwszej wykazano korzystny wpływ na rokowanie w niewydolności serca [...]

Znaczenie flozyn u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek

W latach 2018-2020 przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne DAPA-CKD52, którego celem była ocena wpływu dapagliflozyny na funkcję nerek oraz śmiertelność wywołaną chorobami [...]

Podsumowanie

Wiedza na temat inhibitorów SGLT2 wciąż ewoluuje. Opracowane pierwotnie jako leki przeciwcukrzycowe inhibitory SGLT2 wykroczyły daleko poza to działanie. Skutecznie zwiększają [...]

Do góry