Fentolamina jest nieselektywnym antagonistą adrenergicznym. Pierwotnie była stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak ze względu na liczne działania niepożądane wynikające z wazodylatacji łożyska naczyniowego (hipotensja, arytmia, niedokrwienie mięśnia sercowego i mózgowia) obecnie stanowi głównie jedną z rezerwowych opcji leczenia nadciśnienia złośliwego związanego z obecnością guza chromo­chłonnego. Niekiedy używa się jej do iniekcji podśluzówkowej po znieczuleniu ust czy języka, tak aby anestetyk uległ lokalnemu odprowadzeniu przez poszerzone naczynia i umożliwił powrót funkcji np. mowy czy przełykania. W oku fentolamina wiąże się w sposób odwracalny z receptorami α1 zlokalizowanymi na tęczówce, powodując zwężenie źrenicy. Może być stosowana w leczeniu prezbiopii, zaburzeń widzenia w warunkach słabego oświetlenia oraz w odwracaniu mydriazy farmakologicznej.