Preparaty okulistyczne zawierające środki konserwujące stanowią powszechnie stosowaną formę leczenia wielu schorzeń narządu wzroku. Substancje te zapewniają stabilność mikrobiologiczną roztworów wielodawkowych oraz pełnią istotną funkcję w profilaktyce zakażeń. Rosnąca liczba doniesień klinicznych i eksperymentalnych wskazuje jednak na ich potencjalnie toksyczne działanie na tkanki powierzchni oka, przede wszystkim na nabłonek zarówno rogówki, jak i spojówki. Jednocześnie rośnie wartość terapeutyczna preparatów pozbawionych konserwantów jako bezpieczniejszej alternatywy w terapii przewlekłej.

Środki konserwujące w kroplach okulistycznych

Substancje konserwujące odgrywają istotną rolę w stabilizacji mikrobiologicznej preparatów okulistycznych wielokrotnego użytku. Ich głównym zadaniem jest eliminacja lub zahamowanie wzrostu drobnoustrojów, które mogłyby przedostać się do zawartości pojemnika w trakcie aplikacji. Związki te – choć są skuteczne pod względem mikrobiologicznym – mogą wykazywać działanie cytotoksyczne względem komórek nabłonkowych powierzchni oka, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.

Konserwanty używane w kroplach okulistycznych można podzielić na kilka głównych grup chemicznych:

• kationowe środki powierzchniowo czynne, np.:
  • chlorek benzalkoniowy (BAK – benzalkonium chloride)
  • chlorek cetalkoniowy
• związki utleniające, np. nadtlenki stabilizowane typu:
  • stabilizowany nadtlenek chloru
  • perboran sodu
• chelatory, np. kwas etylenodiaminotetraoctowy (EDTA – ethylenediaminetetraacetic acid)
• systemy buforowo-konserwujące.

Każda z tych grup wykazuje odmienny profil mikrobiologiczny i toksykologiczny, co ma istotne znaczenie dla wyboru terapii, zwłaszcza dla pacjentów z zespołem suchego oka (DED – dry eye disease), jaskrą lub innymi schorzeniami wymagającymi przewlekłego leczenia.

W tabeli 1 przedstawiono najczęściej stosowane konserwanty w preparatach okulistycznych wraz z ich mechanizmem działania oraz wpływem na powierzchnię oka.

Wpływ środków konserwujących na przedni odcinek oka

Spojówka

Spojówka jest pierwszą strukturą anatomiczną oka, która ma kontakt z aplikowanym preparatem okulistycznym. Jej nabłonek oraz komórki kubkowe wykazują wysoką wrażliwość na czynniki drażniące, w tym środki konserwujące zawarte w kroplach. Spośród nich przede wszystkim chlorek benzalkoniowy uznawany jest za najczęstszy czynnik o działaniu cytotoksycznym na komórki spojówki. Jego przewlekłe stosowanie może prowadzić do stanu zapalnego, zmniejszenia liczby komórek kubkowych oraz przebudowy strukturalnej nabłonka spojówki^1,2.