W ciągu ostatnich dekad w farmakoterapii schizofrenii stosowano leki przeciwpsychotyczne I generacji (LPPIG) oraz II generacji (LPPIIG). Oddziałują one na układ dopaminergiczny, którego nieprawidłowe funkcjonowanie odpowiada za pojawienie się objawów tej choroby. Z biegiem czasu okazało się, że neuroleptyki mogą być pomocne także w leczeniu innych zaburzeń. Obecnie w praktyce klinicznej dostępne są już leki zaliczane do III generacji, rozpatrywane niekiedy jako szersza kategoria LPPIIG¹. Grupa ta obejmuje arypiprazol, lurazydon, kariprazynę, lumateperon i brekspiprazol.

Leki przeciwpsychotyczne III generacji

Arypiprazol, kariprazyna i brekspiprazol wykazują tylko częściowy agonizm względem receptorów dopaminowych D₂/D₃ (D₂ – arypiprazol, brekspiprazol; D₃ – kariprazyna), co odróżnia je od leków z grupy LPPIIG. Ta inna „atypowość” skutkuje większym bezpieczeństwem terapii (co jest niezmiernie istotne), nie ograniczając przy tym skuteczności. U pacjentów stosujących omawiane leki obserwuje się znacznie mniej objawów niepożądanych. Stwierdza się mniejsze ryzyko wystąpienia: objawów pozapiramidowych, zaburzeń metabolicznych, przyrostu masy ciała, hiperprolaktynemii, nadmiernej sedacji czy wydłużenia odstępu QT w badaniu elektrokardiograficznym. Nasilenie skutków ubocznych różni się w zależności od leku. U osób chorujących na schizofrenię spośród wspomnianych trzech preparatów największy wpływ na przyrost masy ciała wykazuje brekspiprazol, na akatyzję – kariprazyna, a na senność – arypiprazol.

Ze względu na dobrą tolerancję i bezpieczeństwo omawiane leki są podawane pacjentom nie tylko w przypadku schizofrenii, lecz także choroby afektywnej dwubiegunowej, depresji oraz innych zaburzeń psychicznych (poza wskazaniami u osób starszych i dzieci). Drugą bardzo ważną cechą leków przeciwpsychotycznych III generacji jest to, że mają one długi okres biologicznego półtrwania, czyli ich stężenie od momentu rozpoczęcia stosowania wzrasta w organizmie stopniowo. Potrzebny jest długi czas, aby doszło do ustabilizowania się ich stężenia we krwi. W związku z tym należy zwiększać dawkę sukcesywnie¹.

W artykule szczególną uwagę skupiłyśmy na brekspiprazolu. W 2015 r. został on zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA – Food and Drug Administration) w leczeniu schizofrenii u osób dorosłych, zarówno podczas zaostrzeń, jak i w...