Artykuł
Skuteczność i bezpieczeństwo diklofenaku stosowanego miejscowo
30.09.2024
Doustną podaż leku rozpoczynamy od dawki 5-10 mg z możliwością jej powtórzenia co 3 do 4 godzin. Efekt analgetyczny rozpoczyna się po 10-15 minutach, a szczyt działania po 30-60 minutach. Działanie oksykodonu po podaniu doustnym utrzymuje się od 3 do 6 godzin. Lek podany doustnie jest 1,5-2 razy silniejszy od morfiny podawanej doustnie24. Zwykła dawka dla pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami wynosi od 5 do 10 mg doustnie co 3 do 4 godzin w razie potrzeby, maksymalnie 15 mg na dawkę.
Tramadol to opioid o mieszanym mechanizmie aktywności, charakteryzujący się zarówno słabą aktywnością wobec receptora opioidowego µ, jak i hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Należy go unikać u pacjentów przyjmujących leki serotoninergiczne (np. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny [SSRI – selective serotonin reuptake inhibitor], inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny [SNRI – selective norepinephrine reuptake inhibitor] lub inhibitory monoaminooksydazy [MAO-I]) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Tramadol jest nazywany słabym opioidem, ale wiąże się z podobnymi działaniami niepożądanymi jak inne opioidy, w tym ryzykiem uzależnienia fizjologicznego.
Dawka dla pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami wynosi od 50 do 100 mg doustnie co 4 do 6 godzin w razie potrzeby.
Kodeina jest stosowana niezwykle rzadko ze względu na dużą zmienność metabolizmu u poszczególnych pacjentów, zawodną analgezję i związaną z tym częstość występowania działań niepożądanych. Zwykła dawka dla pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami mieści się w zakresie od 15 do 60 mg doustnie co 4 do 6 godzin w razie potrzeby.
Metadon jest długo działającym agonistą receptora opioidowego µ, powszechnie wykorzystywanym w terapii uzależnień od opioidów, ale można go również stosować przeciwbólowo. W takim przypadku podaje się go mniej więcej co 8 godzin, podczas gdy w przypadku terapii uzależnień od opioidów – raz dziennie. Niektórzy klinicyści podają małe dawki metadonu pacjentom nieprzyjmującym wcześniej opioidów, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w przypadku których spodziewany jest silny ból i dłuższy pobyt w szpitalu. Metadon jest dostępny zarówno w postaci doustnej, jak i dożylnej.
Metadon wyróżnia się wśród opioidów tym, że jest także antagonistą receptora N-metylo-D-asparaginianu, co może poprawiać działanie przeciwbólowe w porównaniu z innymi opioidami. Wykazano, że śródoperacyjne zastosowanie metadonu łagodzi ból pooperacyjny i zmniejsza pooperacyjne zużycie opioidów w ciągu pierwszych 24 godzin po zabiegu25.
Należy pamiętać, że metadon może wydłużać odstęp QT i jest uznawany za przyczynę torsades de pointes wywołanych lekami26.
Metadon ma zmienną biodostępność i może być trudno go przekonwertować na inne opioidy oraz z metadonu podawanego dożylnie na stosowany doustnie. Obliczanie miligramowych dawek metadonu równoważnych morfinie nie jest wiarygodne w przypadku większych dawek.
Metadon podlega interakcjom lekowym, ponieważ jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450. W małych powtarzanych dawkach efektywny okres półtrwania metadonu jest krótki (4-8 godzin) ze względu na redystrybucję. Niemniej w przypadku dawek powtarzanych efektywny okres półtrwania może wynosić nawet od 22 do 48 godzin.
Zwykła dawka metadonu dla pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami wynosi od 2,5 do 10 mg doustnie co 8 godzin.
Buprenorfina jest agonistą receptora opioidowego µ o dużym powinowactwie do receptora, ale o niskiej aktywności wewnętrznej oraz antagonistą receptora opioidowego κ. Jest często stosowana w terapii osób uzależnionych od opioidów, ale może być również włączana w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego.
Buprenorfina powoduje mniejszą hiperalgezję wywołaną opioidami i może skutkować mniejszą depresją oddechową niż inne długo działające opioidy. W badaniach porównujących buprenorfinę z morfiną w leczeniu ostrego bólu nie wykazano różnicy w skuteczności leczenia bólu ani czasie trwania działania przeciwbólowego27 mimo wydłużonego okresu półtrwania buprenorfiny. U chorych stosujących buprenorfinę stwierdzono mniejszy świąd niż u tych przyjmujących morfinę.
Zwykła dawka dla pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami wynosi 200 µg podjęzykowo co 12 do 24 godzin.
Wizualne skale analogowe lub inne numeryczne skale bólu są powszechnie stosowanymi parametrami przy podawaniu opioidów. Chociaż są one pomocne w ustaleniu obiektywnych wyników i jako miara oceny zmian po zastosowaniu terapii, uważa się, że są niewiarygodne jako jedyny wyznacznik używania i dawkowania opioidów. Warto opierać używanie opioidów na wynikach funkcjonalnych (np. wygodny odpoczynek, możliwość głębokiego oddychania i kaszlu, możliwość ukończenia fizjoterapii).
Opioidy należy ostrożnie stosować u pacjentów z depresją oddechową lub poddanych nadmiernej sedacji, niezależnie od parametrów poziomu bólu. Na przykład pacjent, który zgłasza ból w skali NRS na poziomie 8 na 10, ale jest spokojny lub ma niską częstość oddechów, nie powinien otrzymywać kolejnych dawek opioidów do czasu ustąpienia działań niepożądanych.
