Streszczenie
W okulistyce ostatnio znajdują zastosowanie głównie trzy grupy antybiotyków. Są to aminoglikozydy, fluorochinolony oraz makrolidy. Makrolidy są stale poszerzającą się grupą leków o działaniu bakteriostatycznym, hamującym biosyntezę białek na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Są to związki o złożonej budowie chemicznej, których podstawowym elementem różnicującym jest liczba atomów węgla budujących pierścień laktonowy. Poza okulistyką antybiotyki te mają ugruntowaną pozycję terapeutyczną w pulmonologii, urologii i ginekologii, co zawdzięczają przede wszystkim dobrej penetracji tkankowej i skuteczności wobec większości bakterii tlenowych, beztlenowych, jak również atypowych. Najstarszym lekiem w tej grupie jest erytromycyna, wyizolowana w 1952 r. ze szczepu promieniowców Streptomyces erythraeus. Jest ona makrolidem I generacji, wprowadzonym na rynek w 1965 r.
W grupie antybiotyków makrolidowych nowszej, II generacji, na szczególną uwagę zasługuje azytromycyna, należąca do azalidów. Lek ten został odkryty i opatentowany w 1980 r. przez badaczy firmy farmaceutycznej Pliva. Azytromycyna, łącząc się z podjednostką 50S rybosomu komórki bakteryjnej, unieruchamia peptydylo-tRNA, przez co hamuje translację bakteryjnego mRNA i biosyntezę kwasów nukleinowych. Następuje przedwczesne zakończenie tworzenia łańcucha peptydowego, a brak syntezy białek komórkowych powoduje zahamowanie rozwoju bakterii. Co ważne, azytromycyna jest w stanie wiązać się tylko z rybosomami bakteryjnymi, nie wpływa natomiast na mechanizm transkrypcji komórkowej u ludzi.
Azytromycyna wykazuje działanie bakteriostatyczne, a w większych dawkach również bakteriobójcze wobec wrażliwych drobnoustrojów. W porównaniu z makrolidami I generacji lek ten charakteryzuje się długim okresem półtrwania, szybkim przechodzeniem do środowiska wewnątrzkomórkowego dzięki transportowi przy udziale makrofagów, osiąganiem dużych stężeń w zakażonych tkankach oraz mniejszym nasileniem działań niepożądanych. Znaczna penetracja azytromycny do komórek jest cenna w leczeniu chorych z powodu zakażeń mikroorganizmami wewnątrzkomórkowymi, takimi jak Chlamydia, Legionella, Mycobacterium i Toxoplasma. Ponadto azytromycyna wykazuje długotrwały tzw. działanie poantybiotykowe, co oznacza, że jej aktywność przeciwbakteryjna utrzymuje się przez pewien czas po zaprzestaniu jej stosowania. Dzięki temu w niektórych schorzeniach możliwe było skrócenie czasu leczenia oraz wprowadzenie po raz pierwszy 3-dniowego schematu dawkowania leku.
Dodaj do ulubionych