W ostatnich latach obserwujemy rozkwit farmakoterapii zaburzeń gospodarki węglowodanowej. Wyniki kolejnych badań nad nowymi doustnymi preparatami przeciwcukrzycowymi dają nadzieję na poprawę jakości życia pacjentów i większą kontrolę rozwoju powikłań wiążących się z wieloletnią chorobą. Dotychczasowe badania nad mechanizmem hiperglikemii ujawniły udział w tym procesie transporterów sodowo-glukozowych (SGLT – sodium-glucose cotransporter). Do tej pory zidentyfikowano kilka typów tych białek. Należą do nich m.in. SGLT1 i SGLT2.

Flozyny, czyli inhibitory białek SGLT, są najnowszą grupą leków przeciwcukrzycowych. Działają glukozurycznie i natriuretycznie, niezależnie od wydzielania insuliny. Pozwalają skutecznie, bez ryzyka hipoglikemii, uzyskać poprawę wyrównania metabolicznego cukrzycy typu 2. Wywierają także korzystny wpływ pozaglikemiczny na ryzyko sercowo-naczyniowe i nerkowe. Według zaleceń Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego (PTD) flozyny należy rozważać jako jedne z leków pierwszego wyboru, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i przewlekłą chorobą nerek. Aby ograniczyć rozwój działań niepożądanych w trakcie terapii flozynami, trzeba edukować pacjenta na temat higieny osobistej oraz informować o potencjalnym ryzyku odwodnienia lub rozwoju euglikemicznej kwasicy ketonowej (w celu prewencji tych stanów).

Mechanizm działania

Pierwsze wzmianki o niespecyficznym inhibitorze białek SGLT, floryzynie, pojawiły się 150 lat temu. Pozyskiwany z kory jabłoni ekstrakt botaniczny służył do oznaczania cukromoczu. Dzięki tym obserwacjom zyskaliśmy dziś nową klasę leków przeciwhiperglikemicznych – flozyny, będące selektywnymi inhibitorami SGLT. Transport glukozy poprzez SGLT1 cechują wysokie powinowactwo i mała pojemność transportera. Ekspresja tych białek występuje w jelicie cienkim oraz kanaliku proksymalnym nerek. Odpowiadają one za mniej niż 10% reabsorpcji glukozy w kanalikach krętych, zaś ich rola w jelicie cienkim nadal jest niedostatecznie określona.

W przypadku SGLT2 transport glukozy z ich udziałem odbywa się tylko w proksymalnych kanalikach krętych, a efekt ich działania obejmuje reabsorpcję 90% przefiltrowanej glukozy. U pacjentów z cukrzycą ekspresja SGLT2 może ulec zwiększeniu, a próg ne...