Inni specjaliści

Powikłania leczenia metforminą – jak sobie z nimi radzić

dr n. med. Barbara Grzechocińska

I Katedra i Klinika Położnictwa i Ginekologii Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego

Adres do korespondencji: dr n. med. Barbara Grzechocińska, I Katedra i Klinika Położnictwa i Ginekologii Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego, ul. Starynkiewicza 1/3, 02-015 Warszawa; e-mail: b.grzechocinska@chello.pl

Wprowadzenie

Do niedawna o metforminie mówiono jedynie jako o leku stosowanym w cukrzycy. Obecnie coraz szerzej wykorzystywana jest w leczeniu hiperinsulinemii i insulinooporności.1,2 Zmniejszenie wrażliwości na insulinę prowadzące do jej zwiększonego wydzielania odgrywa ważną rolę w patomechanizmie zaburzeń w takich schorzeniach, jak otyłość, zespół policystycznych jajników, niepłodność, hiperandrogenizm.3

Farmakokinetyka metforminy

Metformina (dimetylobiguanid) jest pochodną biguanidu. Jej wzór chemiczny przedstawiono na rycinie 1. Podawana jest doustnie. Dostępne są dwa rodzaje tabletek: o krótkim działaniu, które należy podawać w dobowej dawce 1,0-1,5 g 2-3 razy dziennie, oraz o działaniu przedłużonym, do podawania 1-2 razy na dobę (dawka dobowa 0,85-1,7 g). Metformina wchłania się z przewodu pokarmowego w 60%.4,5 Postać o krótkim działaniu osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-4 godzinach, a jej okres półtrwania w osoczu wynosi 2,2-3,1 godziny. Największe stężenie leku o przedłużonym działaniu osiągane jest po 3-8 godzinach od przyjęcia, okres półtrwania wynosi 10-12 godzin. Biodostępna metformina wydalana jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej.6

Mechanizm działania

Metformina działa przez zmniejszenie syntezy adenozynotrójfosforanu (ATP) w mitochondriach wielu komórek i dlatego ma działanie plejotropowe. Podstawowe znaczenie w zmniejszaniu insulinooporności ma zwiększenie liczby i wrażliwości receptorów insulinowych oraz aktywności transportera glukozy GLUT4 i GLUT1, a także poprawa wrażliwości na insulinę w wyniku zmniejszenia stężenia wolnych kwasów tłuszczowych.3

Metformina działa na wiele sposobów:

  • w przewodzie pokarmowym hamuje wchłanianie glukozy, ale też aminokwasów, witamin, żelaza oraz kwasów żółciowych7
  • w wątrobie hamuje glukoneogenezę i glikogenolizę8
  • w mięśniach szkieletowych zwiększa glikolizę beztlenową9
  • w adypocytach hamuje lipogenezę i pobudza lipolizę10
  • zwiększa aktywność fibrynolityczną osocza przez zmniejszanie stężenia inhibitora aktywacji fibrynogenu (PAI-1) i stabilizuje płytki krwi.11

Metformina zwykle nie powoduje hipoglikemii. Zmniejszenie stężenia glukozy podczas leczenia metforminą może być wynikiem przyjmowania innych leków hipoglikemicznych, pojawiać się podczas dużego wysiłku fizycznego, intensywnych ćwiczeń fizycznych, po wypiciu dużej ilości alkoholu oraz pod wpływem niskokalorycznej diety.

Pełna wersja artykułu omawia następujące zagadnienia:

Wskazania do stosowania metforminy

Głównym wskazaniem do stosowania metforminy jest cukrzyca typu 2 o stabilnym przebiegu i bez skłonności do ketozy, o ile glikemii nie [...]

Podstawowe zasady bezpieczeństwa leczenia metforminą

Metformina jest na ogół lekiem dobrze tolerowanym. Z powodu możliwości powikłań należy jednak zawsze rozważyć, czy nie ma przeciwwskazań do jej [...]

Postępowanie w przypadku pojawienia się działań niepożądanych

Działania niepożądane metforminy występują u około 25-40% leczonych. Należą do nich objawy ze strony przewodu pokarmowego, niedokrwistość oraz kwasica mleczanowa. Wszystkie [...]

Podsumowanie

Metformina jest lekiem stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz w zespołach insulinooporności u osób otyłych, z zaburzeniami lipidowymi oraz w [...]