Większość wielodawkowych preparatów okulistycznych wymaga zastosowania systemów konserwujących, których działanie polega na: hamowaniu wzrostu mikroorganizmów znajdujących się w buteleczce z lekiem, wydłużeniu okresu trwałości, zapobieganiu biodegradacji i utrzymaniu mocy preparatu, możliwości stosowania wygodnych dla pacjenta i bezpiecznych pojemników wielodawkowych.

Podział środków konserwujących w zależności od klasy chemicznej i/lub mechanizmu działania wygląda następująco:

• kationowe środki powierzchniowo czynne (np. chlorek benzalkonium [BAK – benzalkonium chloride])
• środki wielokationowe (np. polikwaternium-1 [POLYQUAD®])
• związki rtęci (np. tiomersal)
• związki alkoholowe (np. chlorobutanol)
• sole kwasu sorbowego (np. sorbinian potasu)
• amidyny (np. chlorheksydyna)
• oksydanty
• wersenian sodu (EDTA – ethylene-diamine-tetraacetic-acid).

Wykazano, że wszystkie środki konserwujące powszechnie stosowane w kroplach do oczu wywołują zmiany histopatologiczne i zapalne na powierzchni oka, np. uszkodzenie rogówki i spojówki, zmiany nabłonka, rogowacenie, infiltrację komórek zapalnych w rąbku oraz w zrębie i nabłonku rogówki.

Przewlekły charakter choroby i jej terapii wiąże się z wystąpieniem niepożądanych działań zarówno substancji czynnej, jak i środków konserwujących. Powodują one zaburzenia powierzchni oka z manifestacją wielu objawów subiektywnych. W publikacjach dotyczących diagnostyki i leczenia jaskry podkreśla się, że długotrwałe stosowanie preparatów zawierających konserwanty wywiera toksyczny wpływ na różne struktury gałki ocznej – stąd sugestie, że u osób z chorobą powierzchni oka i/lub z alergią na środki konserwujące należy rozważyć zastosowanie leku przeciwjaskrowego wolnego od tych substancji.

Pacjenci poddawani miejscowemu leczeniu jaskry mają zmniejszone czucie rogówkowe i spojówkowe. Uważa się, że środki konserwujące są odpowiedzialne za działanie neurotoksyczne w rogówce, zmniejszenie czucia rogówkowego przy jaskrze, co koreluje z częstością wkraplania tych leków.

Chlorek benzalkonium jest to najczęściej wykorzystywany środek konserwujący do produkcji kropli okulistycznych, który można znaleźć w składzie aż blisko 70% z nich. Jest on wykorzystywany w okulistyce od lat 40. XX w.1 (ryc. 1). Stosowany jest pow...