Farmakoterapia

Miejsce lurazydonu w leczeniu psychiatrycznym

dr n. med. Katarzyna Bliźniewska-Kowalska
prof. dr hab. n. med. Piotr Gałecki

Klinika Psychiatrii Dorosłych, Uniwersytet Medyczny w Łodzi

Adres do korespondencji:

dr n. med. Katarzyna Bliźniewska-Kowalska

Klinika Psychiatrii Dorosłych

Uniwersytet Medyczny w Łodzi

ul. Aleksandrowska 159

91-229 Łódź

e-mail: katarzyna.blizniewska-kowalska@umed.lodz.pl

  • Najważniejsze informacje dotyczące właściwości lurazydonu i wskazań do jego stosowania
  • Krótkie omówienie wpływu lurazydonu na parametry metaboliczne, stężenie prolaktyny, wydłużenie odstępu QT oraz funkcjonowanie poznawcze
  • Wskazanie grup pacjentów, które najbardziej skorzystałyby na terapii lurazydonem


Kluczem do efektywnej terapii jest stosowanie leków o maksymalnej skuteczności i minimalnym ryzyku wywoływania działań niepożądanych. Wysoka skuteczność, dobra tolerancja leku oraz nieuciążliwy schemat jego przyjmowania stanowią – obok odpowiedniej psychoedukacji i relacji terapeutycznej – najistotniejsze czynniki zapewniające właściwą współpracę z pacjentem przy prowadzeniu leczenia. W przypadku chorób psychiatrycznych, które często wymagają przewlekłej, długotrwałej terapii, owa współpraca jest niezwykle ważna.

Współczesna psychiatria dysponuje już zestawem nowoczesnych leków, zapewniających dość dużą skuteczność w leczeniu zarówno zaburzeń psychotycznych, jak i afektywnych. Coraz więcej uwagi zwraca się jednak na wieloaspektowość terapii i poszukiwanie nowych substancji czynnych o wieloreceptorowym mechanizmie działania. Taką substancją jest lurazydon, należący do atypowych leków przeciwpsychotycznych II generacji.

Profil receptorowy a właściwości lurazydonu

Stwierdzono, że lurazydon wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2, serotoninergicznych: 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A i adrenergicznych α2C, słabe powinowactwo do receptorów α1, α2A i 5-HT2C oraz znikome powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i cholinergicznych receptorów muskarynowych M11,2.

Badania potwierdziły antagonistyczne działanie lurazydonu wobec receptorów D2 i 5-HT2A (właściwości atypowego leku przeciwpsychotycznego) oraz antagonizm wobec 5-HT7 i częściowy agonizm wobec 5-HT1A (co zapewnia działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe)1-3.

Do uzyskania efektu przeciwpsychotycznego konieczna jest blokada receptorów D2 na poziomie 60-80%, którą zapewnia podanie lurazydonu już w małej dawce (40 mg na dobę)2,4.

Brak wpływu (lub bardzo znikomy wpływ) lurazydonu na receptory histaminowe (H1), muskarynowe (M1) oraz α-adrenergiczne minimalizuje ryzyko wystąpienia takich objawów niepożądanych, jak hipotonia ortostatyczna, przyrost masy ciała czy zaburzenia funkcji poznawczych1-6. Niskie powinowactwo do receptorów 5-HT2C może dodatkowo chronić przed przyrostem masy ciała1,2,6. Co ciekawe, w badaniach na modelach zwierzęcych lurazydon osłabiał zaburzenia pamięci wywołane podaniem antagonisty receptorów NMDA (potencjalny korygujący wpływ na patologiczną hipoaktywność glutaminergiczną u pacjentów ze schizofrenią)2,7,8.

Pełna wersja artykułu omawia następujące zagadnienia:

Profil receptorowy a właściwości lurazydonu

Stwierdzono, że lurazydon wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2, serotoninergicznych: 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A i adrenergicznych α2C, słabe powinowactwo do receptorów [...]

Wskazania i refundacja

W 2010 r. amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA – Food and Drug Administration) zarejestrowała lurazydon w terapii schizofrenii u dorosłych, a [...]

Skuteczność w terapii schizofrenii

W krótkoterminowym (6 tygodni obserwacji), wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu porównującym skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lurazydonu w dawkach 40 i 120 [...]

Bezpieczeństwo

Najczęściej stwierdzanymi działaniami niepożądanymi lurazydonu są akatyzja i sedacja18. Metaanaliza porównująca częstość występowania akatyzji w trakcie stosowania trzech nowszych neuroleptyków: arypiprazolu, [...]

Wpływ na masę ciała i parametry metaboliczne

Lurazydon jest uważany za lek pozbawiony efektu kardiometabolicznego. W badaniu Meltzera i wsp. porównującym stosowanie lurazydonu z 15 mg olanzapiny oraz [...]

Wpływ lurazydonu na funkcje poznawcze

Jak już wcześniej wspomniano, lurazydon może mieć potencjalnie korygujący wpływ na patologiczną hipoaktywność glutaminergiczną u pacjentów ze schizofrenią, dzięki czemu może [...]

Dawkowanie

W Polsce dostępny jest tylko jeden preparat lurazydonu w tabletkach 18,5, 37 i 74 mg. Przyjmuje się go raz dziennie, razem [...]

Podsumowanie

Lurazydon jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który dzięki wieloreceptorowemu działaniu wykazuje skuteczność w terapii schizofrenii i epizodów depresji w przebiegu ChAD. W [...]

Do góry