Od jabłoni do inhibitorów kotransporterów sodu i glukozy: przegląd inhibitorów kotransporterów SGLT2

Od wieków nerka pierwotnie była uważana za narząd wydalniczy i regulator równowagi wodno-elektrolitowej. Błędnie przypisywano jej również rolę w powstawaniu cukrzycy i w następnych latach ignorowano jej udział w homeostazie glukozy. Obecnie nerki traktuje się jako ważny narząd uczestniczący w regulacji metabolizmu glukozy. Lepiej rozumiemy fizjologię transportu glukozy dzięki wykryciu swoistych nośników: kotransporterów sodowo-glukozowych (sodium glucose co-transporters, SGLT). Istotną rolę w badaniach nad cukrzycą i fizjologią nerek, równolegle z tymi odkryciami, odegrała naturalnie występująca substancja – floryzyna, wyizolowana na początku XIX wieku. Rezultatem tych odkryć było uświadomienie sobie faktu, że związki działające podobnie do floryzyny na nerkowe transportery glukozy otwierają nowe sposoby kontroli hiperglikemii. Stanowiło to podstawę do stworzenia kilku skutecznych form terapii kontrolujących hiperglikemię.
Poniższy artykuł przedstawia historię floryzyny, znaczenie nerek w regulacji metabolizmu glukozy i możliwości jego farmakologicznej modulacji. Przedstawiono w nim również wyniki badań klinicznych najważniejszego do chwili obecnej inhibitora kotransportera SGLT2 – dapagliflozyny.