Pediatria 2025 'Profilaktyka i prewencja w pediatrii i psychiatrii dziecięcej' | Kongres Akademii po Dyplomie już 11-12 kwietnia w Warszawie! Sprawdź >
Program edukacyjny: osteoporoza
Ibandronian w leczeniu osteoporozy: przesłanki, przedkliniczna i kliniczna ocena terapii przerywanej
Solomon Epstein, MD,
W SKRÓCIE
Ibandronian, stosowany w leczeniu i profilaktyce osteoporozy, to silnie działający doustny aminobisfosfonian dostępny w postaci preparatu przyjmowanego raz w miesiącu. Skuteczność ibandronianu, zarówno podawanego w sposób ciągły, jak i przerywany, potwierdziły przedkliniczne badania na szczurach, psach i małpach pozbawionych estrogenów. Celem pierwszych badań klinicznych z udziałem ludzi było opracowanie najkorzystniejszego doustnego schematu dawkowania tego leku. Badania kliniczne Oral Ibandronate Osteoporosis Vertebral Fracture Trial in North America and Europe (BONE) i Monthly Oral Ibandronate in Ladies (MOBILE) wykazały, że długotrwałe leczenie ibandronianem, przyjmowanym codziennie lub w sposób przerywany, skutecznie zwiększa gęstość mineralną kości, obniża wskaźniki obrotu kostnego i zapobiega złamaniom, zachowując przy tym jakość kości. Wyniki przedklinicznych i klinicznych badań potwierdzają, że w prostym schemacie dawkowania z długimi przerwami pomiędzy kolejnymi dawkami ibandronian jest równie skuteczny i bezpieczny jak dziś stosowane bisfosfoniany. Można oczekiwać, że schemat podawania raz w tygodniu będzie sprzyjał przestrzeganiu zaleceń, co przełoży się na zmniejszenie liczby złamań osteoporotycznych.
Informacje ogólne
Warunkiem zachowania masy kostnej jest równowaga pomiędzy procesami tworzenia i resorpcji kości. W osteoporozie pomenopauzalnej resorpcja kości przeważa nad kościotworzeniem, a skutkiem jest zmniejszenie masy i zaburzenie mikroarchitektury kości. Bisfosfoniany w odpowiednich dawkach zwalniają tempo utraty kości, zwiększają gęstość mineralną kości (BMD) i zmniejszają ryzyko złamań.1
Pod względem budowy chemicznej bisfosfoniany przypominają nieorganiczne pirofosforany, jednak podstawą ich cząsteczki jest wiązanie fosfor-węgiel-fosfor. Wysokie powinowactwo bisfosfonianów do kości warunkuje obecność grupy hydroksylowej w pozycji R1, wiąże się ona z jonami Ca2+ na powierzchni kryształów hydroksyapatytu kostnego w obszarach dużej aktywności komórek kościogubnych.2 O sile działania antyresorpcyjnego poszczególnych bisfosfonianów decydują natomiast podstawniki w łańcuchu bocznym R2.3