Benzodiazepiny (BDZ) to grupa leków o podobnej budowie chemicznej i wspólnym mechanizmie działania farmakodynamicznego, jednak wykazują one istotne różnice w profilu farmakokinetycznym. W szczególności dotyczy to metabolizmu wątrobowego oraz czasu działania. Benzodiazepiny są szeroko stosowane w praktyce klinicznej, ale jeżeli przeanalizujemy wskazania i profil pacjenta, to bez trudu dojdziemy do wniosku, że wybór tych leków jest przypadkowy. Zapomina się o znaczeniu metabolizmu wątrobowego tej grupy leków, co często niekorzystnie wpływa zarówno na profil bezpieczeństwa, jak i ryzyko interakcji z innymi lekami, które są stosowane w politerapii.

Benzodiazepiny wykazują zdolność do nasilania oddziaływania neuroprzekaźnika o działaniu hamującym, jakim jest kwas γ-aminomasłowy (GABA), na receptory GABA-A. W wyniku tego dochodzi do zjawiska hiperpolaryzacji związanej z prądem jonowym dokonującej się poprzez kanały chlorkowe^1-3. Z tego względu wszystkie leki z grupy benzodiazepin wykazują działania uspokajające, przeciwlękowe, nasenne, amnestyczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe, które są szeroko wykorzystywane w praktyce klinicznej. Wspólny dominujący mechanizm działania powoduje, że podział BDZ w aspekcie klinicznym nie jest prosty.

Jednym z istotnych elementów wpływających na wybór leku z grupy BDZ jest okres ich półtrwania (T_1/2), który w praktyce przekłada się zarówno na czas działania, jak i ryzyko kumulacji w ustroju. I tak do BDZ długo działających (T_1/2 20-60 h) należą: diazepam, chlordiazepoksyd, klonazepam i klorazepan. Benzodiazepiny średnio długo działające (T_1/2 5-17 h) to: lorazepam, alprazolam, estazolam, temazepam i oksazepam, natomiast lekiem krótko działającym jest midazolam (T_1/2 1-4 h).

Drugą bardzo istotną w praktyce cechą BDZ jest ich metabolizm wątrobowy^3-5. Jego intensywność oraz udział w nim izoenzymów cytochromu P450 (CYP) wpływa na ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a ponadto jest istotnym czynnikiem decydującym zarówno o kumulacji leku, jak i ryzyku wystąpienia działań niepożądanych. Co więcej, w przypadku gdy większość leków z grupy BDZ ma aktywne metabolity, może to istotnie wydłużać czas działania i nie można także wykluczyć występowania toksyczności kumulacyjnej^3-6.