Leki przeciwhistaminowe są lekami pierwszego wyboru w alergicznym nieżycie nosa, alergicznym zapaleniu spojówek i pokrzywce. W innych chorobach alergicznych mogą przynieść choremu korzyść, ale nie stanowią pierwszej linii leczenia.

CELE ARTYKUŁU

Po przeczytaniu artykułu Czytelnik powinien umieć:

• rozpoznać wskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych w leczeniu chorób alergicznych
• wdrożyć leki przeciwhistaminowe
• porównać leki przeciwhistaminowe pod względem działań niepożądanych, farmakokinetyki i farmakodynamiki
• rozpoznać działania niepożądane leków przeciwhistaminowych
• wyjaśnić nieskuteczność leków przeciwhistaminowych
• unikać najczęstszych błędów popełnianych przy stosowaniu leków przeciwhistaminowych

Wprowadzenie

Leki przeciwhistaminowe są to związki, których działanie polega na blokowaniu receptorów histaminowych, a efekt ten jest nazywany działaniem przeciwhistaminowym. Pierwsze związki o działaniu przeciwhistaminowym zsyntetyzowano w latach 30. XX w., wykazując wówczas ich skuteczność w zapobieganiu indukowanej alergenem anafilaksji, jednak substancje te charakteryzowały się wysoką toksycznością, a ich działanie przeciwhistaminowe było słabe. Wykorzystanie leków przeciwhistaminowych w terapii do lat 80. XX w. było ograniczone działaniami niepożądanymi, przede wszystkim wpływem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i efektem antycholinergicznym, które cechowały pierwszą generację tych leków. Momentem przełomowym w terapii było wprowadzenie drugiej generacji leków przeciwhistaminowych, charakteryzujących się selektywnością w stosunku do receptorów histaminowych i pozbawionych działań niepożądanych.^1,2

We współczesnej terapii chorób alergicznych znajdują zastosowanie przede wszystkim związki blokujące receptory H₁, co wynika z roli tych receptorów w mechanizmie nadwrażliwości, a leki przeciwhistaminowe, mimo że są stosowane od wielu lat, stanowią nadal pierwszą linię leczenia alergicznego nieżytu nosa (ANN) i pokrzywki.

Histamina i receptory histaminowe

Histamina jest aminą biogenną, która powstaje w wyniku dekarboksylacji histydyny i jest magazynowana głównie w ziarnach cytoplazmatycznych komórek tucznych i bazofilów. Komórki tuczne występują w tkance łącznej, przede wszystkim w okolicy naczyń krwionośnych, limfatycznych i nerwów. W większej liczbie występują w spojówkach, skórze, błonie śluzowej górnych i dolnych dróg oddechowych i błonie śluzowej przewodu pokarmowego. Rolę histaminy w wywoływaniu objawów chorób alergicznych przedstawia rycina 1.