Azytromycyna

Obecność grupy aminowej w 15-węglowym pierścieniu laktonowym poszerza zakres działania azytromycyny o niektóre pałeczki Gram-ujemne, w tym Haemophilus influenzae. Lek ma korzystne właściwości farmakokinetyczne, dobrze przenika do tkanek, charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania (2-4 dni), dlatego jest stosowany raz na dobę przez 3-5 dni (w niepowikłanych zakażeniach układu moczowo-płciowego w dawce jednorazowej). Osiąga niewielkie stężenie w surowicy, natomiast kilkadziesiąt razy większe w komórkach i tkankach (z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego), w których duże stężenia utrzymują się przez kilka dni. Azytromycyna jest wydalana głównie z żółcią.

Działania niepożądane.

Do najczęstszych należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe, tj. wymioty, biegunka, nudności. Azytromycyna może także zwiększać aktywność enzymów wątrobowych i wywoływać żółtaczkę zastoinową.

Interakcje.

W porównaniu z pozostałymi makrolidami azytromycyna stosunkowo rzadko wchodzi w interakcje z innymi lekami. Zaleca się ostrożność u chorych stosujących leki wydłużające odstęp QT oraz przeciwzakrzepowe. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z pochodnymi ergotaminy ze względu na ryzyko działania toksycznego.

Stosowanie w szczególnych przypadkach.

Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby. Ze względu na metabolizm wątrobowy nie należy stosować azytromycyny u chorych z ciężką niewydolnością wątroby. W uzasadnionych przypadkach może być stosowana u ciężarnych – kategoria bezpieczeństwa B. Antybiotyk jest wydzielany do mleka kobiecego.

Oporność na makrolidy

Należy pamiętać, że makrolidy należą do leków łatwo selekcjonujących bakterie oporne. Oporność ma charakter krzyżowy, co oznacza, że drobnoustrój oporny na jeden antybiotyk makrolidowy jest równocześnie oporny na wszystkie inne makrolidy.¹³ Wśród ziarenkowców Gram-dodatnich (m.in. paciorkowce i gronkowce) oporność na makrolidy bardzo często wiąże się z opornością na klindamycynę.¹⁴ Antybiotykiem o największym potencjale selekcji oporności jest azytromycyna, co wynika z jej właściwości farmakokinetycznych.¹⁵ Częste stosowanie makrolidów szybko prowadzi do wzrostu lekooporności (odsetki szczepów opornych wśród najistotniejszych patogenów podano, omawiając wskazania do stosowania makrolidów), z tego względu zastosowanie tych leków należy ograniczyć do przypadków, w których nie można zastosować innych antybiotyków.