Opieka okołooperacyjna

Opioidowe leki przeciwbólowe

dr n. med. Jarosław Woroń

Zakład Farmakologii Klinicznej Katedry Farmakologii Wydziału Lekarskiego CM UJ, Kraków

Klinika Intensywnej Terapii Interdyscyplinarnej CM UJ, Kraków

Szpital Uniwersytecki w Krakowie, Oddział Kliniczny Chorób Wewnętrznych i Geriatrii oraz Kliniczny Oddział Anestezjologii i Intensywnej Terapii nr 1

Adres do korespondencji: dr n. med. Jarosław Woroń, Zakład Farmakologii Klinicznej Katedry Farmakologii Wydziału Lekarskiego UJ CM, ul. Śniadeckich 10, 31-531 Kraków. E-mail: farmakologiawpraktyce@woron.eu

Prawidłowo dobrane i dawkowane leki przeciwbólowe pozwalają na szybszą mobilizację pacjenta, zmniejszają częstość powikłań oraz prawdopodobieństwo przetrwałego bólu pozabiegowego.

Wstęp

Opioidy są jedną z głównych grup leków stosowanych w terapii bólu. Jak pokazuje doświadczenie, racjonalna farmakoterapia bólu, oparta na dobrej znajomości mechanizmów działania leków, ich farmakokinetyki, działań niepożądanych oraz interakcji z lekami z innych grup pozwala skutecznie łagodzić ból u większości, bo aż u 85-95% pacjentów.

Farmakologiczne mechanizmy działania analgetyków opioidowych

Opioidy działają bezpośrednio na trzy typy receptorów opioidowych: μ (MOR), δ (DOR) oraz κ (KOR). Receptory opioidowe zlokalizowane są w strukturach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Należą one do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. W następstwie aktywacji, po przyłączeniu ligandu, receptor opioidowy zmienia swoją konformację, efektem czego jest przyłączenie swoistego białka błonowego związanego z GTP – białka G. Białko G składa się z trzech podjednostek: α, β i γ. Połączenie się białka G z odpowiednią domeną receptora opioidowego powoduje jego fosforylację i rozbicie na podjednostki. Podjednostka α białka G inicjuje dalsze skomplikowane procesy wewnątrzkomórkowe. W przypadku opioidu jego oddziaływanie z receptorem zlokalizowanym w błonie komórkowej powoduje zmianę właściwości związanego z nim białka Gi (pierwszy układ sygnałów) i zahamowanie aktywności cyklazy adenylanowej – enzymu odpowiedzialnego za produkcję cAMP w komórce (drugi układ sygnałów). Powoduje to zamknięcie kanałów wapniowych oraz aktywację transportu jonów potasu do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, a w efekcie hiperpolaryzację błony komórkowej. W następstwie tych zmian zostaje wstrzymane uwalnianie pronocyceptywnych neuroprzekaźników oraz zwolnione lub zahamowane przewodzenie impulsów we włóknach nerwowych.

Opioidy stanowią grupę leków, które różnią się powinowactwem do trzech typów receptorów opioidowych (μ, δ, κ), rodzajem interakcji z receptorami opioidowymi (agoniści, częściowi agoniści, antagoniści), właściwościami fizykochemicznymi cząsteczki (wielkość, lipofilność), okresem półtrwania i charakterystyką farmakokinetyczną, a więc przebiegiem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania oraz oddziaływaniem na zstępujące układy kontroli bólu (tramadol, tapentadol) i receptory N-metylo-D-asparaginianowe (np. metadon).

Ze względu na siłę działania przeciwbólowego opioidy dzielimy na słabe i silne. W praktyce oznacza to, że słabe opioidy, klasyfikowane na drugim stopniu drabiny analgetycznej, charakteryzują się efektem pułapowym (tzn. powyżej pewnej dawki nie obs...

Pełna wersja artykułu omawia następujące zagadnienia:

Słabe opioidy

Kodeina jest alkaloidem fenantrenowym, pochodną opium (3-metylomorfina), agonistą receptora opioidowego μ o sile działania 10-krotnie słabszej od morfiny. Jest metabolizowana przy udziale [...]

Silne opioidy

Morfina jest czystym agonistą receptora opioidowego μ. Następstwem tego jest liniowa zależność pomiędzy podaną dawką a efektem przeciwbólowym. Średni czas działania morfiny [...]

Opioidowe leki przeciwbólowe u ciężarnej (kategoria C wg FDA)

Leki te można stosować u kobiet w ciąży i karmiących tylko wówczas, gdy korzyści z ich podania przewyższają ryzyko niekorzystnego wpływu na płód. Jakkolwiek stosowanie [...]

Bezpieczeństwo stosowania analgetyków opioidowych

Podczas stosowania analgetyków opioidowych mogą występować działania niepożądane związane z powinowactwem tych leków do receptorów opioidowych lub efektami farmakologicznymi tej grupy leków. [...]

Antagoniści receptorów opioidowych

To pochodna oksymorfanu. Jest kompetycyjnym, nieselektywnym antagonistą wszystkich trzech receptorów opioidowych. Znosi działanie przeciwbólowe, depresyjny wpływ opioidów na ośrodek oddechowy oraz [...]